[发明专利]一种5-异喹啉磺酰氯的制备方法有效
| 申请号： | 201810825960.X | 申请日： | 2018-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN108752274B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 李淑云;周遂成;白艳鹤;李俊霞 | 申请（专利权）人： | 遂成药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 451150 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸法舒地尔重要中间体5‑异喹啉磺酰氯的制备方法。所述5‑异喹啉磺酰氯的制备方法，包括：1）以5‑溴异喹啉为原料，与硫脲进行烃化反应，得到产物抽滤即为S‑异喹啉异硫脲盐粗品，然后重结晶，烘干后即得S‑异喹啉异硫脲盐；2）将步骤1）的S‑异喹啉异硫脲盐溶解于稀盐酸中配置成溶液，然后与氧化剂进行氧化氯磺酰化反应，反应结束后进行抽滤、洗涤、干燥得5‑异喹啉磺酰氯。本发明制备的5‑异喹啉磺酰氯，合成路线简单、反应时间短、操作方便；不使用具有强腐蚀性、强刺激性和有毒的试剂，合成路线环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 磺酰氯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5‑异喹啉磺酰氯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）S‑异喹啉异硫脲盐的合成以5‑溴异喹啉为原料，与硫脲在溶剂中进行烃化反应，反应结束后加水得到沉淀，抽滤即为S‑异喹啉异硫脲盐粗品，然后重结晶，烘干后即得S‑异喹啉异硫脲盐；2）5‑异喹啉磺酰氯的合成将步骤1）的S‑异喹啉异硫脲盐溶解于稀盐酸中配置成溶液，然后与氧化剂进行氧化氯磺酰化反应，反应结束后进行抽滤、洗涤、干燥得5‑异喹啉磺酰氯。
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