[发明专利]哌嗪-2,5-二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201810833497.3 申请日: 2018-07-26
公开(公告)号: CN109305969B 公开(公告)日: 2023-03-10
发明(设计)人: 李心;张志高;谢志超;贺峰;陶维康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D498/04;C07D413/06;C07D413/14;A61K31/4985;A61K31/5383;A61K31/496;A61K31/5377;A61P15/06
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及哌嗪‑2,5‑二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的哌嗪‑2,5‑二酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及其作为治疗剂,特别是作为催产素拮抗剂,用于治疗或预防已知或显示抑制催产素会产生有益效应的疾病或病症的用途。其中通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。
搜索关键词: 哌嗪 酮类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物:或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中:环A选自环烷基、杂环基、芳基、杂芳基和稠合环烷基;环B为芳基或杂芳基;G1为N或CR5;G2选自O、NR6和CR7R8;R1相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;R2为烷基,其中所述的烷基任选进一步被选自烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、杂环氧基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;R3相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;R5选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑COR9、‑COOR9和‑S(O)mR9;R6选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑COR9、‑COOR9和‑S(O)mR9;R7和R8相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑COR9、‑COOR9和‑S(O)mR9;R9选自氢原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氨基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;m为0、1或2;n为0、1、2、3或4;s为0、1或2;且t为0、1、2或3。
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