[发明专利]一种简便合成阿齐沙坦的方法有效
| 申请号： | 201810839137.4 | 申请日： | 2018-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN108752328B | 公开（公告）日： | 2020-04-24 |
| 发明（设计）人： | 李正义;殷乐;刘大伟;肖唐鑫;孙小强 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药领域，公开了一种简便合成阿齐沙坦的方法，以1‑[(2'‑(羟基脒基)[1,1‑联苯基]‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑甲酸甲酯与羰基化试剂混合，水为溶剂，25℃下，反应得O‑酰基化中间体；将O‑酰基化中间体与碱性试剂混合，水为溶剂，100℃回流反应，过滤，用1mol/L稀HCl调节滤液pH至3～4，抽滤，溶剂重结晶，得阿齐沙坦。本发明在碱作用下环化水解两步反应合为一步，在水相中两步得到阿齐沙坦，合成步骤减少，操作简便，并且以水作溶剂，具有很高的工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 简便 合成 阿齐沙坦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种简便合成阿齐沙坦的方法，其特征在于：(1)将1‑[(2'‑(羟基脒基)[1,1‑联苯基]‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑甲酸甲酯与羰基化试剂以摩尔比为1:1～3混合，水为溶剂，25℃反应0.5～3h，停止反应，静置，过滤，收集滤饼并用清水洗涤，得O‑酰基化中间体；(2)将O‑酰基化中间体与碱性试剂的摩尔比为1:1～5混合，水为溶剂，100℃回流反应1～5h，停止反应，冷却静置，过滤，用1mol/L稀HCl酸化滤液至pH为3～4，抽滤，收集滤饼，用溶剂进行重结晶，得到阿齐沙坦。
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