[发明专利]一种4-氯-N-取代苯基-3-磺酰氨基苯甲酰胺类化合物及其制备和抗肿瘤应用有效
| 申请号： | 201810840307.0 | 申请日： | 2018-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN108997176B | 公开（公告）日： | 2021-07-02 |
| 发明（设计）人： | 叶发青;韩超;程冬华;何琴;吴凯琪;杜旭泽;王学宝;郭鑫 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | C07C311/16 | 分类号： | C07C311/16;C07C303/40;C07D213/75;A61P35/00;A61K31/4406;A61K31/18 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 325035 浙江省温州市瓯海经济*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种4‑氯‑N‑取代苯基‑3‑磺酰氨基苯甲酰胺类化合物及其制备方法与应用，该化合物的结构如通式(I)所示。根据抗肿瘤活性测试结果，这类化合物具有较好的生物活性，其中，活性最佳的化合物Soochow 12对STAT3高表达的MDA‑MB‑231,HCT‑116和SW‑480都表现出了优秀的活性，而对STAT3非高表达的L3.6肿瘤细胞无生物活性，表现出了极高的选择性；经实验证实Soochow 12能够抑制MDA‑MB‑231中的STAT3的磷酸化；此外，相比于Niclosamide具有更好的水溶性和优秀的生物活性，且更易于合成。 |
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| 搜索关键词： | 一种 取代 苯基 氨基 甲酰胺 化合物 及其 制备 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
1.一种4‑氯‑N‑取代苯基‑3‑磺酰氨基苯甲酰胺类化合物，其特征在于，结构如式(I)所示：![]()
式(I)中，R1独立地选自H、甲氧基、三氟甲基、卤素、硝基、叔丁氧羰基、‑COOH中的一个或者多个；X为CH或N；n为0或1。
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