[发明专利]一种磺酰胺基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种磺酰胺基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物及其制备方法与应用，该化合物具有如式Ⅰ所示的化学结构通式，具有稳定的化学性质、更长的持效性和更高的杀虫活性，对螨类、蚜虫、鳞翅目害虫具有特效，尤其能够有效防治已经产生抗性的蚜虫；

主权项

1.一种磺酰胺基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物，其特征在于：具有如式Ⅰ所示的化学结构通式，其中，R1为甲基或乙基；R2选自H、羟基、C1‑C18烷基、卤代C1‑C8烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷硫基、卤代C1‑C8烷硫基、C2‑C8烯基、卤代C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、卤代C2‑C8炔基、C3‑C8烯氧基、卤代C3‑C8烯氧基、C3‑C8炔氧基、卤代C3‑C8炔氧基、C1‑C8烷基亚磺酰基、卤代C1‑C8烷基亚磺酰基、C1‑C8烷基磺酰基、卤代C1‑C8烷基磺酰基、C1‑C8烷基羰基、卤代C1‑C8烷基羰基、C1‑C8烷基羰基氧基、C1‑C8烷基羰基氨基、C1‑C8烷基磺酰基氧基、C1‑C8烷氧基羰基、苯氨基羰基、卤代苯氨基羰基、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R6或SO2NR5R6、未取代的芳基或杂芳基、被1‑5个R21取代的芳基或杂芳基中的任一种；R21基团选自卤素、硝基、氰基、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷硫基、卤代C1‑C8烷硫基、C2‑C8烯基、卤代C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、卤代C2‑C8炔基、C3‑C8烯氧基、卤代C3‑C8烯氧基、C3‑C8炔氧基、卤代C3‑C8炔氧基、C1‑C8烷基亚磺酰基、卤代C1‑C8烷基亚磺酰基、C1‑C8烷基磺酰基、卤代C1‑C8烷基磺酰基、C1‑C8烷基羰基、卤代C1‑C8烷基羰基、C1‑C8烷基羰基氧基、C1‑C8烷基羰基氨基、C1‑C8烷基磺酰基氧基、C1‑C8烷氧基羰基、C1‑C8烷氧基羰基氨基、苯氨基羰基、卤代苯氨基羰基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH4、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R6或SO2NR5R6中的任一种；R5和R6分别选自氢、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基中的任一种；R3选自C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷硫基、卤代C1‑C8烷硫基、C2‑C8烯基、卤代C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、卤代C2‑C8炔基、C3‑C8烯氧基、卤代C3‑C8烯氧基、C3‑C8炔氧基、卤代C3‑C8炔氧基、C1‑C8烷基羰基氧基、C1‑C8烷基羰基氨基、C1‑C8烷氧基羰基氨基、OC(＝O)NR5R6、未取代的芳基或杂芳基、被1‑5个R31基团取代的芳基或杂芳基中的任一种；R31选自卤素、硝基、氰基、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷硫基、卤代C1‑C8烷硫基、C2‑C8烯基、卤代C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、卤代C2‑C8炔基、C3‑C8烯氧基、卤代C3‑C8烯氧基、C3‑C8炔氧基、卤代C3‑C8炔氧基、C1‑C8烷基亚磺酰基、卤代C1‑C8烷基亚磺酰基、C1‑C8烷基磺酰基、卤代C1‑C8烷基磺酰基、C1‑C8烷基羰基、卤代C1‑C8烷基羰基、C1‑C8烷基羰基氧基、C1‑C8烷基羰基氨基、C1‑C8烷基磺酰基氧基、C1‑C8烷氧基羰基、C1‑C8烷氧基羰基C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基羰基氨基、C1‑C8烷氧基C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷氧基羰基C1‑C8烷氧基、苯氨基羰基、卤代苯氨基羰基；R4为羟基或羟氨亚基。