[发明专利]一种硼酸酯化合物、其合成方法及其用途有效
| 申请号： | 201810843619.7 | 申请日： | 2018-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN109305980B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 何鹏;王学超;邓塔;赵海;陈爽;李海燕;董光新 | 申请（专利权）人： | 成都奥璟生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人： | 陈悦军 |
| 地址： | 610041 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种适用作蛋白酶体抑制剂的硼酸酯化合物。本发明还提供了所述硼酸酯化合物的制备方法及用途。本发明的硼酸酯化合物与现有的用作蛋白酶体抑制剂的硼酸酯化合物相比，具有稳定性高、活性强、安全性高等优点，更易于合成和纯化，可有效节约生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硼酸 酯化 合成 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，![]()
其中，X1和X2共同形成通过与硼酸酯化剂的两个官能团去除氢原子后所形成的环状部分；所述硼酸酯化剂选自α‑羟基酸、β‑羟基酸、氨基酸或R3‑NH‑R4；所述R3和R4选自‑(CH2)nCOOH，n＝0、1、2、3、4或5；环A选自以下片段之一：![]()
其中，当环A选自![]()
时，所述α‑羟基酸和β‑羟基酸不包括柠檬酸、苹果酸和酒石酸。
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