[发明专利]一种普拉佐米星抗生素的制备方法有效
| 申请号： | 201810853940.3 | 申请日： | 2018-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN108948107B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 马淑涛;蔡小康 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种普拉佐米星抗生素的制备方法，属于药物化学和制药工程领域。其制备方法依次包括西索米星的游离、氨基的保护、选择性引入保护基以及氨基的脱保护等步骤。该制备方法适合工业化生产，具良好的市场前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 普拉 佐米星 抗生素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种普拉佐米星抗生素的制备方法，其特征是，步骤为：(1)将西索米星去除硫酸分子后获得式1所示游离碱；(2)在路易斯酸催化作用下，式1所示游离碱与含有PNZ保护基团的化合物进行亲核取代反应获得式2所示化合物；(3)在路易斯酸及有机碱催化作用下，式2所示化合物与含有Boc保护基团的化合物进行亲核取代反应获得式3所示化合物；(4)式3所示化合物先与含有FOMC保护基团的化合物进行亲核取代反应，然后在碱催化作用下，与含有Boc保护基团的化合物进行亲核取代反应获得式4所示化合物；(5)式4所示化合物脱去FOMC保护基团后获得式5所示化合物；(6)在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐的催化作用下，式5所示化合物与中间体Ⅰ进行酰胺缩合反应得到式6所示化合物；(7)在二亚硫酸钠保护下，式6所示化合物脱去PNZ保护基团得到式7所示化合物；(8)式7所示化合物与叔丁基二甲基硅氧烷基乙醛进行曼尼希反应生成席夫碱，席夫碱在氰基硼氢化钠的还原下获得式8所示化合物；(9)式8所示化合物脱去Boc保护基团后，即可获得普拉佐米星抗生素；其中，![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东大学，未经山东大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810853940.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
