[发明专利]艾瑞昔布的合成方法有效
| 申请号： | 201810861523.3 | 申请日： | 2018-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN108997188B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 莫国宁 | 申请（专利权）人： | 苏州富士莱医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38 |
| 代理公司： | 常熟市常新专利商标事务所(普通合伙) 32113 | 代理人： | 朱伟军 |
| 地址： | 215522 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种艾瑞昔布的合成方法，属于药物化学合成技术领域。步骤：合成2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮：将N‑正丙基‑β‑羟基‑4‑甲磺酰基苯乙胺在由氧化试剂、溶剂和水构成的体系中进行氧化反应，得到2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮；合成艾瑞昔布：将得到的2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮与对甲苯基乙酸酯在碱试剂和溶剂的体系中进行缩合环化反应，得到艾瑞昔布。显著简化和优化了反应步骤并且工艺操作简单，有助于降低成本；反应的杂质较少、可控，无污染物产生，体现绿色环保效果；起始原料和所用的试剂易得，可以大量生产来满足原料药的使用需求并且适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 艾瑞昔布 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种艾瑞昔布的合成方法，其特征在于包括以下步骤：（1）合成2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮：将N‑正丙基‑β‑羟基‑4‑甲磺酰基苯乙胺在由氧化试剂、溶剂和水构成的体系中进行氧化反应，得到2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮；（2）合成艾瑞昔布：将由步骤(1)得到的2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮与对甲苯基乙酸酯在碱试剂和溶剂的体系中进行缩合环化反应，得到艾瑞昔布。
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