[发明专利]一组用于标记氨基/酚羟基的同位素衍生化试剂及其合成方法在审
| 申请号： | 201810868241.6 | 申请日： | 2018-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN109111389A | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 吴明火;景思源;张娜珍;周豪 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D207/46 | 分类号： | C07D207/46;G01N30/02;G01N30/74 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 李晓亮;潘迅 |
| 地址： | 124221 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一组用于标记氨基/酚羟基的同位素衍生化试剂及其合成方法,属于化学合成领域。将结构中含有氨基、苯环及羧基的对氨基苯乙酸的同系物或4‑(2‑氨基乙基)苯甲酸的同系物为原料，先将氨基二甲基化，再对产物中的羧基采用N‑羟基琥珀酰亚胺进行酯化，得到同位素衍生化试剂。同位素标记试剂的结构特点是一部分为琥珀酰亚胺酯，另一部分为二甲基取代的叔胺基，琥珀酰亚胺酯与二甲胺基之间通过碳链及与一个苯环相连，苯环和与胺基相连的碳链上碳原子个数为0‑6。本发明通过选用不同D取代或13C取代的甲醛，以及H或D取代的氰基硼氢化钠，通过调整反应路线，得到一系列可与氨基或酚羟基高效反应的具有不同同位素取代的同位素标记试剂。通过改变初始原料，通过该方法可制备得到具有类似功能的同位素标记试剂。 | ||
| 搜索关键词： | 同位素标记试剂 衍生化试剂 同位素 酚羟基 苯环 氨基 琥珀酰亚胺酯 标记氨基 碳链 羧基 合成 羟基琥珀酰亚胺 氨基二甲基化 对氨基苯乙酸 化学合成领域 氰基硼氢化钠 同位素取代 苯甲酸 初始原料 二甲胺基 反应路线 高效反应 二甲基 叔胺基 碳原子 胺基 酯化 制备 甲醛 | ||
【主权项】：
1.一组用于标记氨基/酚羟基的同位素衍生化试剂，其特征在于，所述的同位素衍生化试剂以含有氨基、苯环及羧基的对氨基苯乙酸的同系物为原料A’，将其中的氨基二甲基化，然后再对产物中的羧基采用N‑羟基琥珀酰亚胺进行酯化，得到产物A，其结构式如下表所示：![]()
其中，R为‑CH3,‑CDH2，‑CD2H，‑CD3，‑13CH3，‑13CDH2，‑13CD2H，‑13CD3中的一种；所述的同位素标记试剂的结构特点是一部分为琥珀酰亚胺酯，另一部分为二甲基取代的叔氨基，琥珀酰亚胺酯与二甲氨基之间通过碳链及与一个苯环相连，与苯环和与氨基相连的碳链上CH2碳原子个数为0‑6；甲基的取代方式有多种，其差别为H、D及13C原子的个数。
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