[发明专利]一种Phakellistatin13直链衍生物、其制备办法及用途在审
| 申请号： | 201810872915.X | 申请日： | 2018-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN108929371A | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 王志强;赵立双;吴静婉;金英学 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨师范大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02;C07K1/16;A61K38/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 哈尔滨市松花江专利商标事务所 23109 | 代理人： | 贾泽纯 |
| 地址： | 150080 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 一种Phakellistatin13直链衍生物、其制备办法及用途，本发明属于药物化学技术领域，具体是一种新型结构的天然环肽Phakellistatin13的开链类似物及其合成方法，还涉及该化合物在抗肿瘤方面的用途。本发明是要解决现有Phakellistatin13制备过程中环合步骤困难，收率低的问题。直链衍生物的化学名称为N‑三甲基硅甲基‑N‑苄基‑邻苯二甲酰甘氨酰‑L‑脯‑L‑苏‑L‑亮‑L‑脯‑L‑苯丙酰胺；方法：基于药物设计原理，将Phakellistatin 13结构中色氨酸去掉，在开链类似物的两端引入邻苯二甲酰甘氨酰基和三甲基硅甲基苄胺基，得到目标化合物。本发明用于肿瘤治疗领域。 | ||
| 搜索关键词： | 直链 邻苯二甲酰 三甲基硅 类似物 开链 制备 目标化合物 苯丙酰胺 甘氨酰基 甲基苄胺 天然环肽 药物化学 药物设计 制备过程 肿瘤治疗 抗肿瘤 色氨酸 甘氨 收率 苄基 合成 引入 | ||
【主权项】：
1.一种Phakellistatin13直链衍生物，其特征在于一种Phakellistatin13直链衍生物的化学名称为N‑三甲基硅甲基‑N‑苄基‑邻苯二甲酰甘氨酰‑L‑脯‑L‑苏‑L‑亮‑L‑脯‑L‑苯丙酰胺，结构式为：![]()
其中S表示氨基酸α碳的手性构型，TMS表示三甲基硅基。
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