[发明专利]3β-羟基-5α;8α-过氧雄甾-6-烯-17-(靛红取代)腙衍生物及制备和应用

摘要

本发明公开了一种3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(靛红取代)腙衍生物及制备和应用，属于药物化学技术领域。本发明的3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(靛红取代)腙衍生物结构式如下：R¹表示‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑NO₂、‑OCH₃、‑OCF₃或‑CH₃；R²表示‑H、‑Cl或‑Br。以去氢表雄酮为原料，先是制备3β‑乙酰氧基‑5‑雄甾烯‑17‑酮，然后经溴代、脱溴反应得到3β‑乙酰氧基‑5，7‑二烯雄甾‑17‑酮中间体，水解还原羟基，然后光照构建5α，8α‑过氧桥，再与水合肼反应得到3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑肼中间体，最后进行缩合反应生成3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(靛红取代)腙衍生物。本发明化合物对肝癌、乳腺癌等癌症具有预防和治疗作用。

主权项

1.一种3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(靛红取代)腙衍生物，其特征在于：其结构式如下：R1表示‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑NO2、‑OCH3、‑OCF3或‑CH3；R2表示‑H、‑Cl或‑Br。