[发明专利]一类冬凌草甲素衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一类由以下通式(1)表示的冬凌草甲素衍生物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物及其制备方法和用途。根据本发明的由以下通式(1)表示的冬凌草甲素衍生物水溶性良好，且生物利用度更高。体外生物学实验证明本发明的冬凌草甲素衍生物具有更高的抗肿瘤活性，对自身免疫性疾病具有良好的效果。

主权项

1.一类由以下通式(1)表示的冬凌草甲素衍生物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物：其中，所述取代基R1和R2各自独立为氢、C1–6直链或支链烷基、C2–6直链或支链烯基、C2–6直链或支链炔基、C3–6环烷基；或者取代基R1和R2通过连接基团彼此连接形成四元至八元含有1至3个杂原子的杂环基，所述连接基团为含有0至3个杂原子的C1–6亚烷基；取代基R3为选自N、O或S的原子并与其连接的碳原子形成双键、C1–3直链或支链烷基、C2–4直链或支链烯基、C2–4直链或支链炔基、C3–6环烷基、硝基、氰基、羟基、卤素；取代基R4和R5各自独立地选自C1–6直链或支链烷基、C2–6直链或支链烯基、C2–6直链或支链炔基、C1–6直链或支链烷氧基、硝基、氰基、取代或未取代的羟基、羰基、卤素、取代或未取代的磺酸基、取代或未取代的磷酸酯基；或者取代基R4和R5通过‑(CR6R7)n‑彼此连接，其中n为1、2或3的正整数；取代基R6和R7各自独立为C1–6直链或支链烷基、C2–6直链或支链烯基、C2–6直链或支链炔基、C1–6直链或支链烷氧基、硝基、氰基、卤素。