[发明专利]一种合成利伐沙班的中间体、合成方法和用途在审
| 申请号： | 201810905982.7 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN108892663A | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 孙炳峰;孔德剑;孙炳峻 | 申请（专利权）人： | 泰州申合泰尔生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京华际知识产权代理有限公司 11676 | 代理人： | 杨觅 |
| 地址： | 225300 江苏省泰州市医药高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成利伐沙班的中间体、合成方法和用途，首先将式Ⅱ结构、式Ⅲ结构先进行加成反应得到相应的氨基醇化合物，再与羰基化试剂进行环化反应，制得式Ⅰ结构化合物；再式Ⅰ结构化合物与氧化剂进行氧化反应，得到已知式Ⅳ结构化合物；其次式Ⅳ结构化合物按照已知方法脱除邻苯二甲酰基，得到已知式Ⅴ结构化合物；最后式Ⅴ结构化合物进行酰化反应得到利伐沙班(式Ⅵ结构)；所述加成反应使用溶剂为异丙醇或乙醇，在室温或加热条件下进行反应。本发明设计了一种合成利伐沙班的中间体、合成方法和用途，本发明具有原料廉价易得、反应条件温和易操作、绿色环保污染少、产率和纯度高、易于工业化等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 结构化合物 合成 利伐沙班 加成反应 氨基醇化合物 邻苯二甲酰基 羰基化试剂 氧化剂 反应条件 环化反应 加热条件 绿色环保 氧化反应 酰化反应 异丙醇 溶剂 乙醇 产率 脱除 污染 | ||
【主权项】：
1.一种合成利伐沙班的中间体，其特征在于：所述中间体的化学名称为：(S)‑2‑((3‑(4‑吗啉苯基)‑2‑羰基噁唑啉‑5‑基)甲基)异吲哚‑1,3‑二酮，所述中间体具有如下的结构式(Ⅰ)：![]()
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