[发明专利]新型愈创木薁倍半萜生物碱的合成与应用在审
| 申请号： | 201810906124.4 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN110041246A | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 李国强;李平林;唐旭利;刘小玲 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;C07D211/82;C07D207/323;C07D233/96;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于合成药物化学领域。具体涉及从柳珊瑚来源的一种愈创木薁倍半萜生物碱新骨架的化学合成和应用。本发明以愈创木薁和哌啶酸为原料，采用化学方法成功设计合成出Muriceidine A。为验证合成方法的通用性，将薁醛与哌啶、甲基哌啶、吡咯、哌啶甲醇、4‑羟基哌啶等氮杂环片段连接，经体外抗肿瘤活性筛选，本发明发现结构优化产物2和3对231、MCF‑7、K562、HCT‑116、Hela、A549、H1975、HUVEC、MGC‑803、SH‑SY5Y、HO8910、Siha、PC‑3和BEL7402这14种肿瘤细胞株的IC50值均低于10μM，因此可用于抗肿瘤药物的研究和开发。 | ||
| 搜索关键词： | 哌啶 倍半萜 生物碱 合成 体外抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 研究和开发 肿瘤细胞株 合成药物 化学合成 化学领域 甲基哌啶 结构优化 片段连接 设计合成 氮杂环 甲醇 可用 吡咯 羟基 珊瑚 应用 验证 筛选 发现 成功 | ||
【主权项】：
1.柳珊瑚来源的愈创木薁倍半萜生物碱新骨架Muriceidine A(1)及其结构优化产物(E/Z‑2,E/Z‑3,E/Z‑4,E/Z‑5,E/Z‑6)，其结构如下：![]()
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