[发明专利]一种依非韦伦关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201810907845.7 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN108947855B | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 潘江平;王宏胜;刘海军;刘西统 | 申请（专利权）人： | 江苏沙星化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/68 | 分类号： | C07C215/68;C07C213/00;C07C233/15;C07C231/02;C07C225/22;C07C221/00 |
| 代理公司： | 南京常青藤知识产权代理有限公司 32286 | 代理人： | 黄胡生 |
| 地址： | 224000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种依非韦伦关键中间体的合成方法，包括以下步骤：将对氯苯胺与特戊酰氯反应保护氨基得N‑(4‑氯苯基)‑2,2‑二甲基丙酰胺；上述产物和三氟乙酸酐在三氯化铝作用下经傅‑克酰基化反应后，在酸性条件下水解得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐；然后经碱化得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺，与配体(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)‑1‑丙醇形成的催化体系中与环丙乙炔氯化镁反应，经不对称自催化反应制得依非韦伦关键中间体。本发明提供的依非韦伦关键中间体的合成方法，原料价廉易得，所用试剂毒性低，反应条件温和，不需要频繁地进行氨基保护和脱保护，路线简洁，各步反应收率优良，总收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依非韦伦 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依非韦伦关键中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将对氯苯胺与特戊酰氯反应保护氨基得N‑(4‑氯苯基)‑2,2‑二甲基丙酰胺；S2：S1中获得的N‑(4‑氯苯基)‑2,2‑二甲基丙酰胺和三氟乙酸酐在三氯化铝作用下经傅‑克酰基化反应后，在酸性条件下水解得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐；S3：S2获得的4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐经碱化得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺，4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐在氯化锌和配体(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)‑1‑丙醇形成的催化体系中与环丙乙炔氯化镁反应，同时加入少量纯品(S)‑1‑(2‑氨基‑5‑氯苯基)‑1‑三氟甲基‑3‑环丙基‑2‑丙炔‑1‑醇经不对称自催化反应制得依非韦伦关键中间体(S)‑1‑(2‑氨基‑5‑氯苯基)‑1‑三氟甲基‑3‑环丙基‑2‑丙炔‑1‑醇，反应式为：![]()
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