[发明专利]一种阿法替尼类似物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810916890.9 | 申请日： | 2018-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN109053702A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 尹利献;徐镜人;梁慧兴;蔡伟;刘旭;翟佳平;戴华山;王士康;董志奎;石莹;夏雨;胡涛 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;G01N33/15 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;张奎燕 |
| 地址： | 225321 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种阿法替尼类似物，如式Ⅰ所示。此外，还公开了一种高纯度的该类似物的制备方法，以反式‑4‑二甲胺基巴豆酸盐酸盐为原料，在二氯亚砜作用下生成反式‑4‑二甲基胺基‑2‑丁烯‑酰氯盐酸盐，然后再与N4‑(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑7‑(S)‑四氢呋喃‑3‑基氧)喹唑啉‑4,6,‑二胺反应并经过精制得到式Ⅰ化合物。本发明的制备方法，原料易得、操作简便、条件温和、重复性良好，适合高纯度的式Ⅰ化合物的生产；此外，式Ⅰ化合物作为有关物质研究用对照品，可用于阿法替尼方法学验证和质量控制。 |
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| 搜索关键词： | 类似物 制备 高纯度 反式 巴豆 二甲基胺基 酰氯盐酸盐 二甲胺基 二氯亚砜 四氢呋喃 酸盐酸盐 对照品 方法学 喹唑啉 质量控制 苯基 丁烯 二胺 基氧 可用 精制 验证 研究 生产 | ||
【主权项】：
1.一种阿法替尼类似物，化学名称为：N‑[4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃]氧基]‑6‑喹唑啉基]‑4‑二甲基氨基‑3‑磺酰基丁酰胺，化学结构如式Ⅰ所示：![]()
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