[发明专利]恶唑类衍生物及其制备方法和在疼痛中的应用在审
申请号: | 201810924784.5 | 申请日: | 2018-08-14 |
公开(公告)号: | CN109053714A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | 李敬敬 | 申请(专利权)人: | 李敬敬 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/06;A61P19/02;A61P3/10;A61P25/02;A61P31/22;A61P9/10;A61P25/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250001 山东省济南市历下区*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开了一种恶唑类衍生物及其制备方法和在疼痛中的应用,恶唑类衍生物结构式为其中,R1、R2、R3、R4各自独立的选自‑H或者‑OCH3。经过测试的化合物对于人和大鼠脂肪酰胺水解酶具有很好地抑制活性,实施例一~实施例四对hFAAH的IC50值在9nM至16nM范围内,对rFAAH的IC50值在132nM至152nM范围内,具有选择性优势,说明本发明化合物可以用于治疗疼痛,所述疼痛可以为术后痛、慢性痛、癌性疼痛、癌症化疗引起的疼痛、神经痛、伤害感受性痛、炎性痛。 | ||
搜索关键词: | 疼痛 恶唑 制备 本发明化合物 选择性优势 癌性疼痛 癌症化疗 大鼠脂肪 感受性 慢性痛 神经痛 术后痛 水解酶 炎性痛 酰胺 应用 测试 伤害 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种恶唑类衍生物,其结构如式I所示其中,R1、R2、R3、R4各自独立的选自‑H或者‑OCH3。
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