[发明专利]一种含有4-咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201810965214.0 | 申请日： | 2018-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN109305942B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 吴海强;李玥;贺震旦;刘志刚;余熙;邹永东;郑易之;刘立忠;吴序栎 | 申请（专利权）人： | 深圳大学 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;A61P1/16;G01N33/573 |
| 代理公司： | 深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙) 44268 | 代理人： | 王永文;刘文求 |
| 地址： | 518060 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开一种含有4‑咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法及应用，其中，所述方法包括步骤：以带有溴取代基和R |
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| 搜索关键词： | 一种 含有 咪唑 谷氨酰胺 环化酶 抑制剂 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种含有4‑咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂，其结构通式为：![]()
其中，A单元是含有4‑咪唑基的官能团；B单元和C单元独立选自苯环、六元杂芳环、五元杂芳环、七元芳环、萘、蒽、萘醌或多芳环体系中的一种，R1和R2独立选自氢、直链状烷基、支链状烷基、烷氧基、卤素、羧基、硝基、磺酸基、胺基、磷酸基及其取代物中的一种；其特征在于，所述含有4‑咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法包括步骤：以带有溴取代基和R1的B单元原料和带有硼酸基和R2的C单元原料起始，经Suzuki偶联反应，制备B单元和C单元偶联的联苯中间体；以B单元和C单元偶联的联苯中间体和2‑(1H‑咪唑‑4‑基)乙胺为原料，经SN2反应制备得到含有4‑咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂；所述A单元和C单元在B单元的链接位置是邻位。
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