[发明专利]一种具有肿瘤微环境响应的二聚体前药以及一种光调控纳米药物及应用有效
| 申请号： | 201810980666.6 | 申请日： | 2018-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN109134516B | 公开（公告）日： | 2022-02-11 |
| 发明（设计）人： | 殷黎晨;何华;蔡恺珉;程建军 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D519/06 | 分类号： | C07D519/06;C07F5/02;A61K31/4375;A61K31/69;A61K47/10;A61K47/34;A61K45/00;A61K47/54;A61K41/00;A61K9/51;A61P35/00 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种光调控纳米药物，以式Ⅰ所示的具有肿瘤微环境响应的二聚体前药，两亲性高分子材料和共载药物，通过自组装形成纳米粒。形成的核壳结构纳米药物具有超高载药量和良好的稳定性。在光照的条件下，能够特异性的释放药物，实现协同抗肿瘤治疗。 |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 环境 响应 二聚体 以及 调控 纳米 药物 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有肿瘤微环境响应的二聚体前药，具有式Ⅰ所示结构：![]()
其中，R1为对肿瘤内过度表达的ROS敏感时，可“自消除”脱落、具有肿瘤微环境ROS敏感性的基团；或对肿瘤内的乏氧环境敏感时，可“自消除”脱落、具有肿瘤乏氧敏感性的基团；R2为小分子抗癌药物；R3为H、取代或非取代的C1～C6烷基；X1为N、O或S；X2为![]()
且氨基与R2相连；L为单键，或选自式a～式g任一结构，且N原子与R1相连：![]()
R5为H、(R8)3Si‑或‑C(O)R8；R6、R6＇独立的选自H或取代或非取代的C1‑C6烷基；R7为H、卤素、‑COOH、取代或非取代C1‑C6烷氧基、取代或非取代C1～C6烷基NH‑、‑NO2、羟基、氨基、氰基、磺酸基、‑O(CH2CH2O)qCH3，q为1或2；R8为C1～C6烷基。
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