[发明专利]一种含氟取代苯并咪唑衍生物及应用在审
| 申请号： | 201811004332.1 | 申请日： | 2018-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN108997320A | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 蒋宇扬;吴伟彬;张存龙;石智超;陈大伟;李露露;陈妍;孙钦升;毛瑜;刘峰;赵环;王大治 | 申请（专利权）人： | 深圳市坤健创新药物研究院;深圳市芮康医药科技有限公司;清华大学深圳研究生院 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/04;A61P35/00;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/16;A61K31/4184;A61K31/454 |
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| 摘要： |
本发明属于医药化学领域，涉及一种含氟取代苯并咪唑衍生物及应用。该取代苯并咪唑衍生物为式I所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。其可作为治疗上有效的PARP抑制剂，用于预防和治疗与PARP相关疾病。 |
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| 搜索关键词： | 取代苯并咪唑 含氟 水合物 非对映异构体 对映异构体 互变异构体 内消旋体 前体药物 溶剂合物 外消旋体 医药化学 混合物 可接受 治疗 应用 疾病 预防 | ||
【主权项】：
1.一种含氟取代苯并咪唑衍生物，其特征在于，该含氟取代苯并咪唑衍生物为式I所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，![]()
其中，A为饱和的或单不饱和的4‑元到8‑元杂环；R1为H或氟；X为‑R2‑CHmFn，m、n均为整数，且m+n＝3；R2为C1‑C8亚烷基，其中的碳原子任选的连有＝O基团、C3‑C7环烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10杂芳基，所述芳基和杂芳基任选被1、2或3个下列基团取代：氯、氟、溴、碘、直链或支链的C1‑C4烷基；或者，R2与CHm共同形成C4‑C8环烷基；式I所示的化合物中具有至少一个氟原子。
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