[发明专利]2，3，2”，3”-四氢金连木黄酮在制备蛋白质N-乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用在审
| 申请号： | 201811012195.6 | 申请日： | 2018-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN109045019A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 刘宇博;张娜娜;张嘉宁 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | A61K31/353 | 分类号： | A61K31/353;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/28;C07D311/32 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 陈玲玉 |
| 地址： | 124221 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用，2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮作用受体为N‑乙酰葡萄糖胺转移酶；2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮通过与UDP结合口袋内His920，Thr922,Thr921和Lys842形成氢键，进而占据N‑乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋，抑制N‑乙酰葡萄糖胺转移酶活性。通过体外及细胞内的OGT抑制活性分析发现，2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮具有较好的OGT抑制活性，能够有效抑制蛋白质的O‑GlcNAc修饰。同时2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮不会影响细胞内蛋白质的其他糖基化修饰，说明2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮是特异性OGT抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 黄酮 金连 乙酰葡萄糖胺 蛋白质 抑制剂 修饰 转移酶 制备 糖基化修饰 转移酶活性 影响细胞 有效抑制 作用受体 氢键 体外 应用 细胞 占据 分析 发现 | ||
【主权项】：
1.2，3，2"，3"‑四氢金连木黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用，其特征在于，2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮作用受体为N‑乙酰葡萄糖胺转移酶；2，3，2”，3”‑四氢金连木黄酮通过占据N‑乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋抑制其活性。
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