[发明专利]治疗帕金森病中运动障碍的D3多巴胺受体激动剂在审
申请号: | 201811016564.9 | 申请日: | 2011-08-10 |
公开(公告)号: | CN109745313A | 公开(公告)日: | 2019-05-14 |
发明(设计)人: | S·克尔塔格勒;E·V·库兹坎达尔 | 申请(专利权)人: | 德雷克塞尔大学;罗特格斯新泽西州立大学 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;A61K31/137;A61K31/4045;A61K31/519;A61P25/14;A61P25/16 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 张全信;王占洋 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明的名称是治疗帕金森病中运动障碍的新型D3多巴胺受体激动剂。本发明提供抑制、压制或预防遭受帕金森病的患者中左旋多巴诱导的运动障碍的方法,包括向患者施用包括本发明至少一种化合物的组合物的步骤。本发明进一步提供抑制、压制或预防患者中帕金森病的方法,包括向患者施用包括本发明至少一种化合物的药物组合物的步骤。 | ||
搜索关键词: | 帕金森病 运动障碍 多巴胺受体激动剂 施用 压制 药物组合物 左旋多巴 预防 治疗 诱导 | ||
【主权项】:
1.药物组合物,其包括至少一种药学上可接受的载体和至少一种选自下述的化合物:式(I)的化合物:
其中,式(I)中:R1、R2和R3独立地选白H、氰基、羟基、氨基、乙酰氨基、卤基、烷氧基、硝基、C1‑6烷基、取代的C1‑6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基‑(C1‑3)烷基、取代的芳基‑(C1‑3)烷基、羧基、烷基羧基、甲酰基、烷基‑羰基、芳基‑羰基和杂芳基‑羰基;R4和R5独立地选自H、C1‑6烷基、取代的C1‑6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基‑(C1‑3)烷基和取代的芳基‑(C1‑3)烷基;和,n是2、3、4或5;式(IIa)或(IIb)的化合物:
其中式(IIa)或(IIb)中:R1和R2独立地选自H、氰基、羟基、氨基、乙酰氨基、卤基、烷氧基、硝基、C1‑6烷基、取代的C1‑6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基‑(C1‑3)烷基、取代的芳基‑(C1‑3)烷基、羧基、烷基羧基、甲酰基、烷基‑羰基、芳基‑羰基和杂芳基‑羰基;R3和R4独立地选自H、C1‑6烷基、芳基、杂芳基和取代的C1‑6烷基;R5选自H、C1‑6烷基、取代的C1‑6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基‑(C1‑3)烷基和取代的芳基‑(C1‑3)烷基;和,m是1、2、3或4;2,7‑二氨基‑5‑(4‑氟苯基)‑4‑氧‑3,4,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑6‑腈;(Z)‑2‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑N′‑羟基‑3‑(4‑甲氧苯基)丙脒;其混合物,或其药学上可接受的盐。
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