[发明专利]核受体Rev-erbα的拮抗剂在制备抗腹主动脉瘤的药物中的应用有效
| 申请号： | 201811018358.1 | 申请日： | 2018-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN108785308B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 卜军;林楠;丁嵩;袁安彩;徐龙伟 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院附属仁济医院 |
| 主分类号： | A61K31/4725 | 分类号： | A61K31/4725;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海骁象知识产权代理有限公司 31315 | 代理人： | 赵峰 |
| 地址： | 200001 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种核受体Rev‑erbα的拮抗剂在制备抗腹主动脉瘤的药物中的应用。所述的拮抗剂为SR8278（乙基2‑(5‑甲硫基噻吩‑2‑羰基)‑3,4‑二氢‑1H‑异喹啉‑3‑羧酸乙酯）。本发明发现了一个抑制腹主动脉瘤的作用靶点——核受体Rev‑erbα。Rev‑erbα在腹主动脉瘤患者和血管紧张素II诱导的腹主动脉瘤小鼠的主动脉组织中表达上升，通过抑制核受体Rev‑erbα的生物学活性，能够显著降低Ang II诱导的腹主动脉瘤发生率、严重程度，进而提高小鼠生存率。调控核受体Rev‑erbα可抑制腹主动脉瘤，其机制是减少Ang II诱导的主动脉平滑肌细胞凋亡，从而维持主动脉中膜结构完整性。 | ||
| 搜索关键词： | 受体 rev erb 拮抗剂 制备 主动脉瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种核受体Rev‑erbα的拮抗剂在制备抗腹主动脉瘤的药物中的应用。
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