[发明专利]一种前列腺癌药物恩杂鲁胺的制备工艺有效
| 申请号： | 201811022601.7 | 申请日： | 2018-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN110872258B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 刘素云;李项 | 申请（专利权）人： | 北京凯莱天成医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/86 | 分类号： | C07D233/86 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102609 北京市大兴区生物医药产业*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供一种前列腺癌药物恩杂鲁胺的制备工艺，以N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺为原料，与2‑氨基异丁酸在碱性条件下，经催化发生亲核取代反应，生成2‑(3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)‑2‑甲基丙酸，再经酯化反应，生成2‑甲氧基乙基2‑((3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)‑2‑甲基丙酸酯，上述产物与2‑三氟甲基‑4‑异硫氰基苯甲腈发生合环反应，生成终产物4‑(3‑(4‑氰基‑3‑三氟甲基)苯基)‑5,5‑二甲基‑4‑氧代‑2‑硫代咪唑‑1‑基)‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺，即恩杂鲁胺。本发明的方法克服了现有技术存在的主要弊端，避免使用碘甲烷等高毒性试剂，具有反应条件温和，后处理方便简单，总收率提高，反应时间减少，制备成本降低，绿色环保以及适用于工业化大生产的优势。 |
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| 搜索关键词： | 一种 前列腺癌 药物 恩杂鲁胺 制备 工艺 | ||
【主权项】：
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