[发明专利]多环酰胺化合物的合成新方法与抗癌活性在审

专利信息
申请号: 201811059785.4 申请日: 2018-09-12
公开(公告)号: CN109265396A 公开(公告)日: 2019-01-25
发明(设计)人: 李玮;杨安雅;杨尚金 申请(专利权)人: 李玮
主分类号: C07D219/04 分类号: C07D219/04;C07D401/12;C07D241/46;C07D471/04;A61K31/473;A61K31/498;A61K31/4375;A61P35/00
代理公司: 宜昌市慧宜专利商标代理事务所(特殊普通合伙) 42226 代理人: 彭娅
地址: 200000 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种新型多环酰胺化合物及其制备方法和用途,该化合物具有细胞毒的生物活性,特别是治疗和/或预防细胞增殖性疾病如癌症。该化合物为式I所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,前药及N‑氧化物,其中,R,R1‑R3独立地选自氢、C1‑5烷基,或者带有羟基或卤素的C1‑5、相互之间也可以连接成环,Z为任意取代基团,X1和X2可以分别为碳或氮,Q为氧或硫。与已知的多环酰胺化合物相比,具有更强效的细胞毒性,可用于治疗如肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心里障碍、抑郁症和/或焦虑症。其制备方法具有操作简便、反应条件温和等优点,便于工业化生产。
搜索关键词: 多环酰胺 制备 癌症 细胞增殖性疾病 自身免疫性疾病 烷基 阿尔茨海默病 外消旋混合物 多晶型体 反应条件 抗癌活性 取代基团 溶剂化物 生物活性 细胞毒性 心里障碍 抑郁症 对映体 焦虑症 可接受 细胞毒 氧化物 白内障 成环 可用 前药 羟基 治疗 肿瘤 合成 预防
【主权项】:
1.一种式(I)的三环衍生化合物,所述式(I)如下:式中位置编号按上述系统,其中:X1和X2可以分别或同时为‑CH=或‑N=;及Q是O或S;R和R1‑R3独立地为H或任选取代的C1‑4烷基或R和R1‑R3与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的饱和或不饱和杂环基,及n是0至6的整数;但当X2为碳时,n个R1不同时为H;而当X2为氮及n=2时,R2和R3不同时为Me。Z为H,卤素,OH,CO2H,CO2R4,SO2R4,NR4R5,硝基,氰基,C1‑6烷基,C1‑6卤代烷基,C1‑6烷氧基,C1‑6卤代烷氧基,C1‑6氨基烷基,C1‑6氨基烷氧基,或氮杂官能团取代环CH官能团,或桥接6‑7,7‑8或8‑9位的碳或碳/氮骨架,以形成另外的稠合的5至6元碳环或杂环;以及Y为H,C1‑6烷基,带有与Z的定义一样活性基团的C1‑C6烷基,或(CH2)m—X2—(CH2)pU,其中X2为CH2,C═O,CH═CH,O,S,NR;和m和p是从0到6的整数,和U是H,CF3,卤素,NR4R5,+NRR4R5,氰基,C(═O)NR4R5OR4,CO2R4;R4和R5的任选取代基与R和R1‑R3的定义一样。或其药学上可接受的盐,N‑氧化物,水合物,溶剂化物,药学上可接受的衍生物,前药,互变异构体和/或异构体。
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