[发明专利]琥珀酸酐改性玉米醇溶蛋白载药颗粒的制备方法在审

专利信息
申请号: 201811072404.6 申请日: 2018-09-14
公开(公告)号: CN108938598A 公开(公告)日: 2018-12-07
发明(设计)人: 江燕斌;朱炜;卢珊 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/42;A61K31/4745;A61K31/405;A61K31/12
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 向玉芳
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了琥珀酸酐改性玉米醇溶蛋白载药颗粒的制备方法。该方法是将玉米醇溶蛋白溶于二甲基亚砜或者乙醇水溶液中,调节溶液pH至10~11,再与琥珀酸酐混合,在40~45℃温度下反应1~2h,反应过程中保持溶液pH为碱性,得到琥珀酰化玉米醇溶蛋白液,反应结束后置于透析袋中透析、冷冻干燥成粉末状固体,将疏水性药物与冻干的琥珀酰化玉米醇溶蛋白溶于乙醇水溶液;搅拌下注入盐酸水溶液中,稳定后离心去上清,得载药颗粒。本发明所制备的载药球形度高,分散性好,载药颗粒粒径分布窄,大小均一,在生理pH环境下稳定性较未改性玉米醇溶蛋白颗粒显著提升,缓释效果好,可用于口服、吸入式给药或制备成混悬剂供注射使用。
搜索关键词: 玉米醇溶蛋白 载药颗粒 制备 琥珀酸酐改性 乙醇水溶液 琥珀 酰化 制备成混悬剂 调节溶液pH 二甲基亚砜 粉末状固体 疏水性药物 吸入式给药 盐酸水溶液 分散性好 粒径分布 琥珀酸酐 球形度 溶液pH 生理pH 透析袋 未改性 冻干 缓释 均一 可用 透析 载药 注射
【主权项】:
1.琥珀酸酐改性玉米醇溶蛋白载药颗粒的制备方法,其特征在于包括如下步骤:1)琥珀酸酐与玉米醇溶蛋白的酰化反应:将玉米醇溶蛋白溶于二甲基亚砜或者乙醇水溶液中,调节溶液pH至10~11,再与琥珀酸酐混合,在40~45℃温度下反应1~2h,反应过程中保持溶液pH为碱性,得到琥珀酰化玉米醇溶蛋白液;所述的玉米醇溶蛋白与琥珀酸酐质量比为1:1~1:5;2)琥珀酰化玉米醇溶蛋白的纯化:调节琥珀酰化玉米醇溶蛋白溶液的pH至6.5~7.0,转移至透析袋中透析,将透析袋中的保留液离心洗涤,冻干,得琥珀酰化玉米醇溶蛋白;3)载药颗粒的制备:将疏水性药物与冻干的琥珀酰化玉米醇溶蛋白按质量比1:1~1:10,溶于乙醇水溶液;搅拌下注入盐酸水溶液中,稳定后离心去上清,得载药颗粒;所述疏水性药物为姜黄素、吲哚美辛或羟基喜树碱。
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