[发明专利]β-咔啉类5型磷酸二酯酶抑制剂及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201811081111.4 申请日: 2018-09-17
公开(公告)号: CN109134463B 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 娄红祥;郑泓波;孙斌 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;C07D471/04;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/4985;A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/4178;A61P15/10;A61P15/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 孙维傲
地址: 250012 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供一种β‑咔啉类5型磷酸二酯酶抑制剂及其制备方法和用途,其具有如式(X)所示结构:其中,X选自硫和氧;R1为五元杂环上的取代基,R1取代基可以为一个或多个,每个取代基各自独立地选自氢、溴、C1‑C4的烷基和苯基,所述苯基包括取代的和未被取代的苯基;所述取代或未被取代的苯基与其所在五元杂环以共有环边形成稠环;A基团与吲哚的五元环以共有环边稠合,A基团选自:R2选自C2‑C4的烷基;R3选自联吡啶基、4‑(3,4‑二甲氧基苯基)嘧啶基;或者R3与‑NH‑环合形成结构:R4选自溴、甲酸甲酯基和羧基;以及,式(X)化合物也包括其光学纯的对映异构体。
搜索关键词: 咔啉 磷酸二酯酶 抑制剂 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.化合物或其药学上可接受的盐,其具有式(X)所示结构:其中,X选自硫和氧;R1为五元杂环上的取代基,R1取代基可以为一个或多个,每个取代基各自独立地选自氢、溴、C1‑C4的烷基和苯基,所述苯基包括取代的和未被取代的苯基;所述取代或未被取代的苯基与其所在五元杂环以共有环边形成稠环;A基团与吲哚的五元环以共有环边稠合,A基团选自:R2选自C2‑C4的烷基;R3选自联吡啶基、4‑(3,4‑二甲氧基苯基)嘧啶基;或者R3与‑NH‑环合形成结构:R4选自溴、甲酸甲酯基和羧基;以及,式(X)化合物也包括其光学纯的对映异构体。
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