[发明专利]2-取代吡唑氨基-4-取代氨基-5-嘧啶甲酰胺类化合物、组合物及其应用

摘要

本发明涉及作为JAK抑制剂的一类新化合物、组合物及其应用。具体地，本发明提供了一类具有强力JAK抑制活性的化合物(如式(1)所示)或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、在药学上可接受的盐、前药、代谢产物、同位素衍生物和溶剂合物，及其包含所述化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或药物组合物在制备药物中的应用，该药物用于治疗自身免疫疾病或癌症。

主权项

1.一种化合物或其异构体、溶剂化物或其药学上可接受的盐，该化合物具有结构式(I)：其中，R¹为n₁为0‑2，n₂为0‑1，n₃为0‑5，L₁为R⁴和/或R⁵为H、C₁‑C₃直链烷基；R²为n₄为0‑3，n₅为0‑1，n₆为0‑5，L₂为R⁷和/或R⁸为H、C₁‑C₃直链烷基；R3为a)H，羟基，氰基，b)C1‑C5直链或支链烷基，c)C3‑C7环烷基，d)C1‑C5直链或支链烷氧基，e)C1‑C5直链或支链烷硫基，f)5‑7元杂环，g)取代或非取代的五元芳基或者杂芳基，h)取代或非取代的六元芳基或者杂芳基，i)含0‑3个杂原子六元芳环或杂芳环并五元或六元环,或含1‑3个杂原子五元芳杂环并五元或六元环，如：R6为a)H、羟基，b)‑NR'R”，R'、R”为H、C1‑C3的烷基，c)C1‑C5直链或支链烷基，d)C3‑C8环烷基，e)C1‑C5直链或支链烷氧基，f)C1‑C5直链或支链烷硫基，g)杂环基。