[发明专利]一种哌啶及其衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201811103546.4 申请日: 2018-09-20
公开(公告)号: CN109180564B 公开(公告)日: 2021-08-27
发明(设计)人: 于峰;吴香梅;卢艺;晏飞军;卢寿福 申请(专利权)人: 丽水绿氟科技有限公司
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46;C07D211/74
代理公司: 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人: 吕伴
地址: 323000 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明所公开的一种哌啶及其衍生物的制备方法,其特征在于,所述哌啶为1‑R1‑3,3‑二氟‑4‑羟基或羰基‑5‑甲基哌啶,是通过一系列的氧化还原反应,用3,3‑二氟‑4‑羟基‑5‑酯基哌啶或其含取代基的衍生物作为起始原料制备1‑R1‑3,3‑二氟‑4‑羟基或羰基‑5‑甲基哌啶及其衍生物。本发明的有益效果在于:各步反应完成之后只需要做常规的后处理及纯化,杂质少、可控、可直接用于下一步反应,简化的操作同时可以保证每一步反应都获得较高的收率。本发明的工艺路线涉及到的起始原料和所用的试剂易得,合成反应的技术方案合理,可以大量生产来满足医药原料药的生产。制备过程中不会产生污染物,可以实现绿色环保效果。
搜索关键词: 一种 哌啶 及其 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.一种哌啶及其衍生物的制备方法,其特征在于,所述哌啶为1‑R1‑3,3‑二氟‑4‑羟基(或4‑氧代)‑5‑甲基哌啶;其中1‑R1‑3,3‑二氟‑4‑羟基(或4‑氧代)‑5‑甲基哌啶为如下结构式(I)的化合物,1‑R1‑3,3‑二氟‑4‑羟基(或4‑氧代)‑5‑甲基哌啶的衍生物为式(II)的化合物:其中R1是氢、C1‑C9烷基、芳基、苄基、CF3CO、R2CO或R3OCO;R2是C1‑C9烷基、芳基或苄基;R3是C1‑C9烷基、芳基或苄基;所述R1、R2、R3中的各基团任选不被取代或被一个或多个任选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代;上述1‑R1‑3,3‑二氟‑4‑羟基(或4‑氧代)‑5‑甲基哌啶及其衍生物的制备方法法,包括如下步骤:其中R1的定义如上所述,R4是氢或者烷基,R5是苯基,取代芳基或者烷基。
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