[发明专利]含杂环的联芳基噁唑烷酮化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201811107182.7 | 申请日： | 2018-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN108976222B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | 赵燕芳;吴亚闯;阳义丰;蔡路德;张雪;宫平 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D417/10 | 分类号： | C07D417/10;C07D413/10;A61K31/427;A61K31/454;A61K31/422;A61K31/5377;A61P31/04 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及通式Ⅰ所示的含杂环的联芳基噁唑烷酮类化合物，或其旋光异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。其中取代基R |
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| 搜索关键词： | 含杂环 联芳基噁唑烷酮 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.通式Ⅰ的化合物及其立体异构体、构型异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药，![]()
其中，R1和R2分别独立地选自氢、卤素或卤代C1‑C6烷基；优选地，R1和R2分别独立地选自氢或氟，R1和R2中至少一个为氟；R3选自‑NHCOCH3、OH；A环为任意1‑3个R5取代的苯基或5‑6元杂芳基，所述杂芳基含有1‑3个N、O或S的杂原子；R5选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、任选被羟基、氨基取代或卤代的(C1‑C6)烷基或(C1‑C6)烷氧基、被单或二(C1‑C6烷基)取代的氨基、(C1‑C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1‑C6)烷基亚磺酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷基酰基、氨基甲酰基；R4为![]()
X为S或NH；Z选自S、O或NH；R6为H、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C3‑C6)环烷基、任意1‑3个R5取代的(C6‑C10)芳基(C1‑C4)烷基、或者R6选自如下结构：![]()
m为1‑6之间的整数；n为0‑6之间的整数；R7、R8分别独立地选自为H、(C1‑C6)烷基，或者与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基，所述杂环基除了与R7和R8连接的氮原子外，可以含有0‑4个选自N、O和S的杂原子；R9选自氢、羟基、(C1‑C6)烷基、任意1‑3个R5取代的(C6‑C10)芳基；R10选自氢、(C1‑C6)烷基。
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