[发明专利]JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用有效
| 申请号： | 201811117626.5 | 申请日： | 2018-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN109535164B | 公开（公告）日： | 2022-01-18 |
| 发明（设计）人： | 许忻;张瑱;李云飞;王贯;朱伟波;李强;瞿敏凯;张林丽;宋锦乾;刘磊;陈海继;刘强;王艺瑾;葛建 | 申请（专利权）人： | 上海华汇拓医药科技有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07D471/14;C07D471/04;A61K31/4985;A61K31/437;A61P37/02;A61P37/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P1/04;A61P17/00;A61P37/08;A61 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 王惠 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本申请涉及JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于医药化学领域。本申请提供了一类新的小分子JAK抑制剂，其具有通式II所示的结构。本申请提供的通式II所示的化合物在预防或治疗JAK相关适应症中具有更好药效和安全性。 |
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| 搜索关键词： | jak 激酶 抑制剂 及其 制备 方法 医药 领域 应用 | ||
【主权项】：
1.一种通式II所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、及其混合物形式、及其可药用盐、多晶型物、溶剂合物、前药、代谢物、同位素衍生物，![]()
其中，R为‑OH、‑甲烷基、‑甲氧基、羟基取代的C1‑2烷基、卤素取代的甲烷基、卤素取代的甲烷氧基、卤素、氨基、单(C1‑3烷基)‑氨基‑、双(C1‑3烷基)‑氨基‑、腈基、‑C5‑6环烷基或苯基；Y0为![]()
R0为氟、甲基、乙烯基、甲酰基、乙酰基、甲氧基羰基、脒氧基羰基、胍氧基羰基、氨基甲酰基、二唑基、噻二唑基、![]()
Y4为碳、Y8为‑NH‑；当Y1为碳、Y2为碳、Y3为氮、Y5为氮时，Y6为氮、Y7为碳，或Y6为碳、Y7为氮；当Y1为碳、Y2为氮、Y3为碳、Y5为氮时，Y6为碳、Y7为碳；当Y1为氮、Y2为碳、Y3为氮、Y5为碳、Y6为碳时，Y7为氮或碳。
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