[发明专利]含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用在审
| 申请号： | 201811118996.0 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN109096250A | 公开（公告）日： | 2018-12-28 |
| 发明（设计）人： | 刘举;陈烨;刘雨彤;郝雪晨;王洋;丁实;史建涛 | 申请（专利权）人： | 辽宁大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61P35/00;A61K31/501 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 金春华 |
| 地址： | 110000 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明公开具有通式(I)结构的含哒嗪酮的4‑苯氧基吡啶类化合物及其应用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含哒嗪酮的4‑苯氧基吡啶类化合物对人肺腺癌A549、人胃癌细胞BGC‑823，人胃癌细胞MKN‑45、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT‑29具有良好的抑制作用。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制VEGFR2激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于VEGFR2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 哒嗪酮 苯氧基吡啶 人胃癌细胞 类化合物 制备 水合物 人结肠癌细胞 吡啶类化合物 人肺癌细胞 活性实验 人肺腺癌 溶剂化物 体外细胞 高表达 可接受 前药 治疗 预防 应用 癌症 疾病 | ||
【主权项】：
1.一种含哒嗪酮的4‑苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于，结构式如通式(I)所示：![]()
其中：R1为1‑4个相同或不同的选自氢或卤素的取代基；R2为氢、C1‑C6烷基、C1‑C3环烷基或烷氧基；Ar为苯基、萘基、6‑10元芳基或5‑10元杂芳基；所述的杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar任选被1‑5个相同或不同的R3所取代；所述的R3为氢、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烯基、C1‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基硫基、任选被羟基或氨基或卤素取代的C1‑C6烷基。
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