[发明专利]一种1-乙烯基-4,5-二氢吡咯[1,2-a]喹喔啉化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种合成1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉衍生物的新方法，包括如下步骤：在无水甲苯加入临位吡咯取代的苯胺类化合物、端基芳炔、(乙腈)[(2‑联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)，加热100℃条件下进行反应24小时，后处理分离得到1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉衍生物。本发明所提供的一种由临位吡咯取代的苯胺类化合物与芳基端炔化合物合成1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉衍生物的新方法。本发明整个具有操作简便、条件温和、底物官能团兼容性好、产物收率高、催化剂与产物易分离等优点，具有潜在的生物活性，可经过后续测试其药物活性，进行药物的筛选。

主权项

1.一种1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：在金催化剂作用下，以式(2)所示的临位吡咯取代的苯胺类化合物与和式(3)所示的芳基端炔为原料，在金催化剂作用下，在溶剂中进行反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，得到反应混合物，所述的反应混合物经后处理得到式(1)所示1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉化合物；其化学反应式如下所示：式(2)或式(1)中，所述的R为氢、甲基、芳基或卤素；式(3)或式(1)中，Ar为苯基、萘基、杂环(包括但不限于呋喃环，噻吩环，吡啶环等)、取代杂环、或被甲基、甲氧基、卤素取代的苯基。