[发明专利]一种马来酸桂哌齐特的制备方法在审
申请号: | 201811139992.0 | 申请日: | 2018-09-28 |
公开(公告)号: | CN110963983A | 公开(公告)日: | 2020-04-07 |
发明(设计)人: | 何雄;刘选;肖利辉;贺莲;张静;刘娟 | 申请(专利权)人: | 康普药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D295/192 | 分类号: | C07D295/192 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 415900 湖南省常*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法,包括如下制备步骤:(1)以3,4,5‑三甲氧基苯甲醛为起始原料与膦叶立德发生维蒂希反应得(E)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酸乙酯(中间体Ⅰ);(2)(E)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酸乙酯水解后得到关键中间体3,4,5‑三甲氧基肉桂酸(中间体Ⅱ);(3)在1‑羟基苯并三唑、三乙胺、碳二亚胺盐酸盐存在下中间体Ⅰ与无水哌嗪偶合成1‑(3,4,5‑三甲氧基肉桂酰基)哌嗪(中间体Ⅲ);(4)1‑(3,4,5‑三甲氧基肉桂酰基)哌嗪与2‑溴‑1(吡咯烷‑1‑基)乙酮反应生成桂哌齐特(中间体Ⅳ);(5)步骤(4)桂哌齐特与马来酸成盐生成目标产物马来酸桂哌齐特。该方法制备方法路线原料价廉易得,操作简便,生产周期短,收率高,提纯容易,可以较好的控制产品质量,而且减少了污染物的排放,对环境友好,可实现工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 马来 酸桂哌齐特 制备 方法 | ||
【主权项】:
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