[发明专利]一种氟烷基磺酰氟类化合物及其中间体、制备方法和应用有效
申请号: | 201811157794.7 | 申请日: | 2018-09-30 |
公开(公告)号: | CN109134316B | 公开(公告)日: | 2021-11-02 |
发明(设计)人: | 刘超;陈庆云;刘永安;林琼珍;肖智伟 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07C303/02 | 分类号: | C07C303/02;C07C309/84;C07C309/85;C07C309/82;C07C309/81;C07D209/48;C07C313/04;A61P35/00;A61P31/00;A61P29/00;A61P37/06 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;袁红 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种氟烷基磺酰氟类化合物及其中间体、制备方法和应用。本发明如式I所示的氟烷基磺酰氟类化合物的制备方法具有底物适用广、氟烷基种类不限于三氟甲基、官能团兼容性好以及反应条件温和等优点。本发明的氟烷基磺酰氟类化合物具有较好的JAK激酶抑制活性,因此具有较好的应用和推广前景。 |
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搜索关键词: | 一种 烷基 酰氟 化合物 及其 中间体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种如式II所示的氟烷基化合物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:在溶剂中,气体保护下,在金属源和二氧化硫供体存在下,将化合物III和化合物IV进行如下反应,即可;其中,所述溶剂为水溶性有机溶剂,或有机溶剂与水的混合溶剂;所述金属源为过渡金属或AgF;
其中,
表示单键或双键;
表示双键或叁键;n为0、1、2、3、4、5或6;X1和X2独立地为H或卤素,X1和X2不同时为H;M为过渡金属;y为1、2或3;R1为C1‑10烷基、R1‑1取代的C1‑10烷基、C6‑30芳基或R1‑2取代的C6‑30芳基;R1‑1为C1‑10烷氧基、卤素取代的C1‑10烷氧基、C6‑30芳基、R1‑1‑1取代的C6‑30芳基、卤素、![]()
C3‑30杂芳基、R1‑1‑6取代的C3‑30杂芳基、硝基或氰基;R1‑2为C1‑10烷基、卤素取代的C1‑10烷基、C1‑10烷氧基、卤素取代的C1‑10烷氧基、C6‑30芳基、R1‑2‑1取代C6‑30芳基、卤素、
C3‑30杂芳基或R1‑2‑6取代的C3‑30杂芳基;R1‑1‑1、R1‑1‑2、R1‑1‑3、R1‑1‑4、R1‑1‑5、R1‑1‑6、R1‑2‑1、R1‑2‑2、R1‑2‑3、R1‑2‑4、R1‑2‑5和R1‑2‑6独立地为C1‑10烷基、C1‑10烷氧基、C6‑30芳基、R1‑1‑1‑1取代的C6‑30芳基或卤素;R1‑1‑1‑1为卤素或C1‑10烷基;R1‑1中C3‑30杂芳基、R1‑1‑6取代的C3‑30杂芳基、R1‑2中C3‑30杂芳基和R1‑2‑6取代的C3‑30杂芳基中所述的C3‑30杂芳基的杂原子独立地为N、S或O;杂原子的个数独立地为1、2或3;R2为H或C1‑10烷基;或者R1、R2与其相邻的碳连接在一起形成C3‑12碳环;R3为F、
硝基或氰基;R3中,所述R3a为C1‑10烷基;所述R3b和R3c独立地为C1‑10烷基或H;R4为卤素或
所述R4a、R4a和R4c独立地为C1‑10烷基。
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