[发明专利]一种纳米载体及其外用制剂的制备和应用方法

摘要

本发明公开了一种纳米载体及其外用制剂的制备和应用方法，其步骤是：按比例称取处方量卵磷脂、胆固醇、维生素E与适量所要载药品有效成分。将上述成分一起溶解于适量无水乙醇溶液中，通过超声混和旋转蒸发，使卵磷脂等成膜材料在容器壁上形成均匀的薄膜。然后加入按上述比例量取的去氧胆酸钠和适量PBS溶液，常压旋转蒸发洗膜，即得传递体粗制混悬液。然后经过冰水浴超声，过0.22µm微孔滤膜，即得到所载药物主要有效成分的传递体混悬液。采用包封率为考察指标通过正交试验设计优选最佳处方和工艺，并用Zetasizer电位及纳米粒度分析仪测定其ζ电位并分析其纳米粒径大小，用紫外分光光度法测定药物的包封率等药学质量标准。

主权项

1.一种纳米载体及其外用制剂的制备和应用方法，其步骤是：（1）、称量：按最佳制备配方比例精密称取卵磷脂、胆固醇、维生素E和所要载药品（质量比的具体数值为胆固醇/磷脂质量1：3，载药质量/磷脂1：6，去氧胆酸钠/磷脂质量 1：8，维生素E/磷脂质量1：20，此为我们大量实验验证后的最优水平组合）；将称量精确的上述原料放入固定容积的圆底锥形容器中，加入适量乙醇溶解；（2）、成膜：将混合体超声至均一状态完全溶解药品后水浴47℃下旋转至恒温，再用冲真空设备缓慢减压把乙醇蒸干，使圆底锥形容器壁上形成均匀薄膜，继续减压至0.09 MPa保持30 min，将有机溶剂完全蒸干之后缓慢升至大气压；（3）、洗膜：向圆底锥形容器加入含按步骤1的比例称量好的去氧胆酸钠和适量的pH值为7.0的PBS缓冲溶液，47℃水浴震荡水化1 h使薄膜脱落形成载药脂质体混悬液，再通过冷水浴超声10 min过0.22 µm微孔滤膜，即成水溶性纳米载体悬浊液；将制得的传递体全部转移至固定体积的容量瓶中，用PBS缓冲溶液稀释至刻度，混合均匀；（4）、验证：精密量取2.0 mL于离心管中，1000 r/min，20s/次，离心6次，弃去上层清液，精密加入5.0 mL无水乙醇（色谱纯）溶解，以乙醇为参比测定吸光度（A），计算包封率；（5）、制剂：后将水溶性纳米载体悬浊液按重量比30:3:1加至甘油和羧甲基纤维素钠中研磨混匀，即成载药有效成分传递体外用制剂。