[发明专利]一种制备2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种制备2‑氨基‑3‑亚甲基‑3,6‑二氢吡喃衍生物的方法，是在经济的反应溶剂中，以N‑烯丙基‑4‑甲氧基‑N‑乙烯基苯磺酰胺化合物和取代的烯基碘化合物作为反应原料，在金属钯催化剂作用下，反应得到多取代的2‑氨基‑3‑亚甲基‑3,6‑二氢吡喃类衍生物。本发明反应条件温和，原料廉价易得，且反应操作简单，产率较高，合成底物的路线成熟，可操作性强，为多类药物分子和天然产物的高效合成提供关键的骨架结构，并且可以广泛适用于工业化规模生产。

主权项

1.一种制备2‑氨基‑3‑亚甲基‑3,6‑二氢吡喃衍生物的方法，其特征在于，以N‑烯丙基‑4‑甲氧基‑N‑乙烯基苯磺酰胺化合物和取代的烯基碘衍生物为反应原料，在金属钯催化剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2‑氨基‑3‑亚甲基‑3,6‑二氢吡喃类衍生物；反应过程如式（I）所示；   式（I）；其中，PG是Ts，Ms，Boc ；R1是烯丙基，苯基，甲基烯丙基; R2是卤代芳烃，烷基取代芳烃，烷烃。