[发明专利]一种1-氨基吲哚衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201811176648.9 | 申请日： | 2018-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN109467528B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | 谢吴成;刘日耀;张滢;林冰婷 | 申请（专利权）人： | 佛山科学技术学院 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/12 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 王国标 |
| 地址： | 528000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1‑氨基吲哚类化合物的制备方法，其具体包括：酰基苯肼衍生物与硫叶立德化合物通过铑催化剂进行催化环化反应形成相应的1‑氨基吲哚类化合物。本发明可获得现有合成方法中很难合成的1‑氨基吲哚衍生物，如3位上H取代的1‑氨基吲哚衍生物，且无需采用重氮化合物等存在安全隐患的原料，其原料易得、安全，合成步骤简单，可获得多种类的1‑氨基吲哚衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种1‑氨基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，该1‑氨基吲哚衍生物的结构式为![]()
其制备方法具体包括：将酰基苯肼衍生物、硫叶立德化合物、催化剂、路易斯酸和有机溶剂混合均匀，在氮气中于60～100℃进行反应6～16h，得到上述1‑氨基吲哚衍生物，所述催化剂为二(六氟锑酸)三乙腈(五甲基环戊二烯基)合铑(Ⅲ)，所述酰基苯衍生物和硫叶立德化合物的摩尔比为1.0:1.2；所述酰基苯肼衍生物的结构式为![]()
所述硫叶立德化合物的结构式为![]()
其中R1为氢、卤素、烷基、甲氧基或氰基，R2为氢、卤素、烷基、甲氧基或氰基，R3为氢、卤素、烷基、甲氧基或氰基，R4为氢、卤素、烷基、甲氧基或氰基，R5为烷基，R6为芳基。
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