[发明专利]食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂在审

专利信息
申请号: 201811196847.6 申请日: 2013-05-29
公开(公告)号: CN109078015A 公开(公告)日: 2018-12-25
发明(设计)人: P.A.哈蒙;N.瓦里安卡瓦尔 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A61K31/551 分类号: A61K31/551;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/20;A61K47/26;A61K47/44;A61P25/00;A61P25/24;A61P25/20;A61P25/28;A61P1/14;A61P1/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请涉及食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂。本发明涉及一种药物组合物,其包含化合物suvorexant或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物和任选药学上可接受的表面活性剂。所述提高浓度的聚合物是通过下列方式与不溶于水或几乎完全不溶于水的suvorexant形成无定形分散体的聚合物:(a)将suvorexant溶解或(b)以suvorexant在聚合物中不形成晶体或结晶区域的方式与suvorexant相互作用。提高浓度的聚合物是水溶性的或容易在水中分散,以便当聚合物置于水或水性环境(例如胃肠(GI)道中的液体或模拟GI液体)中时,suvorexant的溶解度和/或生物利用度相对于在没有聚合物的情况下的溶解度或生物利用度得到增加。
搜索关键词: 聚合物 食欲素受体拮抗剂 固体剂量制剂 生物利用度 不溶于水 可接受 溶解度 表面活性剂 药物组合物 结晶区域 水性环境 分散体 无定形 水中 溶解 申请
【主权项】:
1.一种药物组合物,其包含:(1)以无定形形式的suvorexant;和(2)共聚维酮;其中所述药物组合物通过包含将包含suvorexant和共聚维酮的混合物热熔融挤出的方法而制备。
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