[发明专利]载氟尿嘧啶双亲型三嵌段热敏性胶束及其制备方法在审
| 申请号： | 201811240756.8 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109288792A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 苟国敬;姚惠琴;张敏;金学琴;王锐;杨建宏;李玲;张玉梅 | 申请（专利权）人： | 宁夏医科大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K31/513;A61K47/34;A61P35/00;C08G63/685;C08G63/08;C08F220/54 |
| 代理公司： | 广州市一新专利商标事务所有限公司 44220 | 代理人： | 张芳 |
| 地址： | 750004 宁夏回族*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种载氟尿嘧啶双亲型三嵌段热敏性胶束及其制备方法，本发明以N‑异丙基丙烯酰胺与N,N‑二甲基丙烯酰胺聚合聚乳酸嵌段合成P(NIPAM‑co‑DMAM)‑b‑PLA三嵌段聚合物，通过同步水化、透析将氟尿嘧啶组装形成载氟尿嘧啶双亲型三嵌段热敏性胶束。本发明胶束具有适宜的低临界溶解温度（42℃）和较低的临界胶束浓度（6.368μg∙mL‑1）；不同温度下药物释放曲线符合不同的释放模型，随温度升高，药物释放速率及累积释放量增加，呈现明显的温度响应释放特点，在实现肿瘤的热靶向化疗方面有一定的应用前景；制备载氟尿嘧啶热敏胶束的工艺简单、成本低廉。 | ||
| 搜索关键词： | 氟尿嘧啶 胶束 热敏性 三嵌段 制备 二甲基丙烯酰胺 异丙基丙烯酰胺 三嵌段聚合物 药物释放曲线 聚乳酸嵌段 累积释放量 水化 靶向化疗 临界胶束 温度响应 药物释放 释放 低临界 热敏胶 透析 聚合 溶解 合成 肿瘤 组装 应用 | ||
【主权项】：
1.一种载氟尿嘧啶双亲型三嵌段热敏性胶束，其特征在于该胶束是以聚（N‑异丙基丙烯酰胺‑co‑N,N‑二甲基丙烯酰胺）‑b‑聚乳酸三聚体为载体，将氟尿嘧啶组装至聚合物胶束核心的热敏性给药系统，其中N‑异丙基丙烯酰胺‑co‑N,N‑二甲基丙烯酰胺嵌段的亲水基团向外定向排列形成胶束壳层，疏水性碳架及聚乳酸嵌段内敛、包载氟尿嘧啶形成胶束核心，具有核‑壳型胶粒结构；低临界溶解温度等于或高于人体温度。
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