[发明专利]IAP抑制剂及其在药物中的应用有效
申请号: | 201811241130.9 | 申请日: | 2018-10-24 |
公开(公告)号: | CN109705191B | 公开(公告)日: | 2022-04-29 |
发明(设计)人: | 寇玉辉;谢洪明;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明属于药物领域,涉及一种抑制IAP的新化合物及其用途。具体的,本发明涉及一种可作为IAP抑制剂的化合物,或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及所述化合物和其药物组合物作为药物的用途,尤其是在制备用于治疗或预防增殖性疾病的药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | iap 抑制剂 及其 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,具有如式(I)、(II)、(III)或(IV)所示的结构,或式(I)、(II)、(III)或(IV)所示结构化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,
其中,n1为1、2、3、4、5、6或7;各n2独立地为0、1、2、3、4、5、6或7;各n3独立地为0、1、2、3、4、5、6、7、8或9;各m独立地为0、1、2、3、4或5;q为1、2、3或4;u为1或2;Q2为共价键或‑CH2‑;Cy为以下子结构式:
其中,各t1独立地为1、2、3或4;各t2独立地为1或2;各t3独立地为0、1、2或3;其中各子结构式(Cy‑i)、(Cy‑ii)、(Cy‑iii)、(Cy‑iv)、(Cy‑v)和(Cy‑vi)独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基和氨基的取代基所取代;各R1、R2、R3、R3a和R5独立地为H、D、烷基、烯基、炔基或碳环基,其中所述的烷基、烯基、炔基和碳环基各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、苯基和氨基的取代基所取代;各R4独立地为H、D或烷基;各R0独立地为D、F、Cl、Br、氧代(=O)、氰基、羟基、卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、‑NR8R9、芳氧基、杂环基、‑S(=O)‑R10、‑S(=O)2‑R10、‑COOR8、芳基、烷氧基或烷基;或,两个R0和与它们相连的碳原子一起形成3‑7元碳环或3‑7元杂环;其中所述的卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、芳氧基、杂环基、芳基、烷氧基、烷基、3‑7元碳环和3‑7元杂环各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、芳基和氨基的取代基所取代;各R6独立地为H、D、F、Cl、Br、烷基、羟基、氨基、氰基或烷氧基,其中所述的烷基、氨基和烷氧基各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基和氨基的取代基所取代;各R7独立地为H、D、烷基、F、Cl、Br或氨基;各R8、R9独立地为H、D、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、芳基和氨基的取代基所取代;和各R10独立地为氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;其中所述的氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、芳基和氨基的取代基所取代。
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