[发明专利]N-[4-(1-氨基乙基)-2,6-二氟苯基]甲磺酰胺的合成及拆分方法有效
| 申请号： | 201811243984.0 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109608368B | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | 胡国宜;胡锦平;鲁炜;高永清;李喜龙 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/44 | 分类号： | C07C303/44;C07C311/08 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑[4‑(1‑氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺的合成及拆分方法，合成方法包括3,4,5‑三氟苯乙酮先与甲磺酰胺反应得到N‑（4‑乙酰基‑2,6‑二氟苯基）甲磺酰胺，再与盐酸羟胺反应得到N‑[4‑(羟基氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺，最后经催化加氢得到。拆分方法采用的拆分剂为D‑扁桃酸等，采用的溶剂为水等，拆分温度为40～50℃。本发明合成方法操作简单，生产成本较低，对环境污染较小，产物纯度和反应收率较高，适合工业化大生产。本发明的拆分方法通过选择合适的拆分剂、溶剂、拆分温度，尤其是拆分剂的加入方式，最终能够获得较高的拆分收率和光学纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 乙基 苯基 甲磺酰胺 合成 拆分 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N‑[4‑(1‑氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺的合成方法，其特征在于具有以下步骤：①以3,4,5‑三氟苯乙酮为起始原料，先与甲磺酰胺反应得到N‑（4‑乙酰基‑2,6‑二氟苯基）甲磺酰胺；②然后由步骤①得到的N‑（4‑乙酰基‑2,6‑二氟苯基）甲磺酰胺与盐酸羟胺反应得到N‑[4‑(羟基氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺；③最后由步骤②得到的N‑[4‑(羟基氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺经催化加氢得到N‑[4‑(1‑氨基乙基)‑2,6‑二氟苯基]甲磺酰胺。
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