[发明专利]一种高纯度替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF-Y的制备方法有效
| 申请号： | 201811246267.3 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109265480B | 公开（公告）日： | 2021-08-13 |
| 发明（设计）人： | 李浩;徐浩宇;蔡伟;李连友;周华新;刘欢;黄淑萍;郝秀斌;刘景龙 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;张奎燕 |
| 地址： | 225321 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种高纯度替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y的制备方法，该制备方法包括将9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基氧膦基)甲氧基]丙基]]腺嘌呤(TAF‑M1)通过氯代，得到9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基氯膦酰基)甲氧基]丙基]]腺嘌呤，在不使用任何溶剂和缚酸剂的条件下，直接与苯酚酯化反应得到替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y粗品，最后经由混合溶剂进行一次重结晶操作，即可得到高纯度的替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y纯品。本发明的制备方法具有合成路线简短、操作简单、反应转化率高、所得杂质产物纯度较高(HPLC纯度98％以上)、可应用于对照品研究等特点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 纯度 替诺福韦艾拉酚胺 杂质 taf 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y的制备方法，该制备方法包括如下步骤：![]()
(1)以9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基氧膦基)甲氧基]丙基]]腺嘌呤(即TAF‑M1)为原料，与氯代试剂进行氯代反应，得到9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基氯膦酰基)甲氧基]丙基]]腺嘌呤；(2)将步骤(1)得到的9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基氯膦酰基)甲氧基]丙基]]腺嘌呤直接与苯酚进行酯化反应，制得替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y粗品；由混合溶剂对该替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y粗品进行一次重结晶，得到高纯度的替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y。
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