[发明专利]一种巴洛沙韦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811247366.3 | 申请日： | 2018-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN109134428A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 宋俊松;何学军;冷柏榕;吴睿;张祥;赵明发 | 申请（专利权）人： | 南京科技职业学院 |
| 主分类号： | C07D337/12 | 分类号： | C07D337/12 |
| 代理公司： | 南京源古知识产权代理事务所(普通合伙) 32300 | 代理人： | 马晓辉 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）在溶剂A中将2‑溴甲基‑3，4‑二氟苯乙腈经苯硫酚钠取代得到3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈；（2）由步骤（1）所得的3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈与环化剂在溶剂B中反应，环合得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮；（3）将步骤（2）所得的7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮还原得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑醇。本发明中的反应步骤由现有技术中的5步反应减少至3步反应，减少了副反应的发生，提高了反应收率。用苯硫酚钠代替了恶臭且剧毒的苯硫酚，减少了生产中对实验人员的危害。 | ||
| 搜索关键词： | 苯硫酚钠 苯硫基 苯乙腈 制备 二氟苯乙腈 反应收率 苯硫酚 副反应 环化剂 溴甲基 溶剂A 溶剂 环合 还原 剧毒 生产 | ||
【主权项】：
1.一种巴洛沙韦中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）在溶剂A中将2‑溴甲基‑3，4‑二氟苯乙腈经苯硫酚钠取代得到3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈；（2）由步骤（1）所得的3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈与环化剂在溶剂B中反应，环合得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮；（3）将步骤（2）所得的7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮还原得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑醇。
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