[发明专利]贝利司他的绿色合成方法有效
| 申请号： | 201811250113.1 | 申请日： | 2018-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN109265377B | 公开（公告）日： | 2021-01-22 |
| 发明（设计）人： | 苗得足;胡清文;吴国梁;赵磊;曾丽丽 | 申请（专利权）人： | 瑞阳制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/21 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 256100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工技术领域，具体的涉及一种贝利司他的绿色合成方法。以水为溶剂，羟胺的盐与碱性化合物反应，得到游离羟胺溶液；将化合物I加入至游离羟胺溶液中进行反应，反应完成后，加入酸调节pH至2‑9，析出固体，过滤、水洗即得贝利司他。该合成方法避免了有机溶剂的大量使用，操作简便，反应路线短，成本低，以水为溶剂绿色无污染，环境友好，提高了反应收率和目标产物的纯度，更加适合工业化放大生产的需求。 | ||
| 搜索关键词： | 贝利 绿色 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种贝利司他的绿色合成方法，其特征在于：合成路线如下：![]()
具体包括以下步骤：(1)以水为溶剂，羟胺的盐与碱性化合物反应，得到游离羟胺溶液；(2)将化合物I加入至游离羟胺溶液中进行反应，反应完成后，加入酸调节pH至2‑9，析出固体，过滤、水洗即得贝利司他。
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