[发明专利]具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用在审
申请号: | 201811268500.8 | 申请日: | 2018-10-29 |
公开(公告)号: | CN109381468A | 公开(公告)日: | 2019-02-26 |
发明(设计)人: | 智慧;张存珍;阮建清;王诚;江翊国 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;A61K31/352;A61K31/7048;A61P3/06 |
代理公司: | 苏州翔远专利代理事务所(普通合伙) 32251 | 代理人: | 陆金星 |
地址: | 215000 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用,黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷对OATP1B1摄取功能有促进作用,而且随浓度增加,促进作用逐渐减弱;黄芩素葡萄糖苷和黄芩素葡萄糖醛酸甲酯对OATP1B1摄取功能反而有抑制作用,且随浓度增加,抑制作用逐渐增强。在稳转细胞株模型中,以瑞舒伐他汀为底物,黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷的半数最大效应浓度EC50分别为48.84uM、52.32uM,黄芩素葡萄糖苷、黄芩素葡萄糖醛酸甲酯的半数最大抑制浓度IC50分别为55.03uM、28.13uM。 | ||
搜索关键词: | 黄芩素 摄取 葡萄糖醛酸甲酯 葡萄糖醛酸 促进作用 浓度增加 葡萄糖苷 调节剂 黄芩苷 转运体 侧链 糖基 瑞舒伐他汀 稳转细胞株 底物 应用 | ||
【主权项】:
1.具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B 1调节剂中的应用。
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