[发明专利]咔唑类STAT3抑制剂P晶型及其制备方法在审
| 申请号： | 201811282910.8 | 申请日： | 2018-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109369626A | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 郭程杰 | 申请（专利权）人： | 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本本发明属于医药化学领域，具体涉及具有肿瘤作用的化合物4‑(9‑乙基‑9H‑咔唑‑4‑基)‑6‑(4‑烯丙酰氨基苯基)‑N‑(2‑甲基‑4H‑色烯‑4‑酮基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺甲磺酸盐的一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途，所述P晶型具有良好的物理化学稳定性、溶解度和生物利用度，粒径大小合适，D50为35～40μm，且粒度分布曲线呈正态单峰分布，适合制剂开发。 | ||
| 搜索关键词： | 晶型 咔唑 制备 物理化学稳定性 粒度分布曲线 胺甲磺酸盐 生物利用度 酰氨基苯基 本本发明 药物制备 医药化学 制剂开发 肿瘤作用 溶解度 新晶型 单峰 粒径 三嗪 酮基 乙基 | ||
【主权项】：
1.4‑(9‑乙基‑9H‑咔唑‑4‑基)‑6‑(4‑烯丙酰氨基苯基)‑N‑(2‑甲基‑4H‑色烯‑4‑酮基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺甲磺酸盐的P晶型，使用Cu‑Ka辐射，其X‑射线粉末衍射在衍射角2θ为12.2±0.2°、16.9±0.2°、23.1±0.2°处显示特征峰。
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