[发明专利]STAT3抑制剂的制备方法在审
| 申请号： | 201811282947.0 | 申请日： | 2018-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109180657A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 郭程杰 | 申请（专利权）人： | 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D409/14;C07D405/12;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化学领域，涉及一类STAT3抑制剂及其应用，具体涉及一类具有信号传导与转录激活因子‑3抑制作用的化合物的制备方法，所述化合物对具有持续激活的STAT3活性的MDA‑MB‑468细胞、DU‑145细胞具有良好的抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 转录激活因子 细胞 信号传导 医药化学 激活 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示的STAT3抑制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤a:2‑羟基苯乙酮乙酰化制得式(1)的化合物；步骤b：式(1)的化合物环合制得式(2)的化合物；步骤c：式(2)的化合物溴代制得式(3)的化合物；步骤d：式(3)的化合物氨基取代制得式(4)的化合物；步骤e：4‑硝基苯甲酸甲酯与缩二脲环合制得式(5)的化合物；步骤f：式(5)的化合物氯代制得式(6)的化合物；步骤g：式(6)的化合物与式(4)的化合物反应制得式(7)的化合物；步骤h：式(7)的化合物与X‑R1反应制得式(8)的化合物；步骤i：式(8)的化合物还原氢化制得式(9)的化合物；步骤j：式(9)的化合物与烯丙酰氯反应制得式(I)所示的STAT3抑制剂，反应路线如下：![]()
其中，式(I)所示的STAT3抑制剂的结构式为：![]()
其中，R1选自芳基，杂芳基。
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