[发明专利]17-甲酸甾族化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201811282990.7 申请日: 2018-10-31
公开(公告)号: CN109369762B 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: 彭正中;申玉良;柯见刚;曹春宇;舒志坚;刘红 申请(专利权)人: 湖南玉新药业有限公司
主分类号: C07J3/00 分类号: C07J3/00
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 罗大忱
地址: 422000*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明公开了一种17‑甲酸甾族化合物的制备方法,是以17‑乙酮甾族化合物式Ⅰ为起始原料,在碱性条件下,与卤代试剂发生三卤化反应,然后在碱性条件下水解后成酸得到17‑甲酸甾族化合物Ⅱ。本发明制备方法简单,条件温和,且式Ⅱ的目标产物17‑甲酸甾族化合物的适用性广,收率高,纯度高,避免了使用传统卤仿反应中高毒、易挥发、不易运输和储存、污染环境等问题的卤素。采用的试剂毒性小,不易挥发,运输和储存方便,环境污染小,收率高达95.3%,粗品纯度达96.5%。便于大规模产业化生产。式Ⅰ和式Ⅱ化合物的结构式分别如下所示:
搜索关键词: 17 甲酸 甾族化合物 制备 方法
【主权项】:
1.17‑甲酸甾族化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)以17‑乙酮甾族化合物式Ⅰ为起始原料,在碱性条件下,与卤代试剂发生三卤化反应,(2)在碱性条件下水解后成酸得到17‑甲酸甾族化合物式Ⅱ,然后从反应产物中收集所述的17‑甲酸甾族化合物;所述式Ⅰ化合物和式Ⅱ的17‑甲酸甾族化合物的结构式分别如下所示:其中:虚线位置代表为单键或是双键;R1为羰基或是OH;R2为H、CH3、Cl、或F;R3为H、Cl、OH或无基团;R4为羰基、OH或H;或R3与R4为环氧基;R5为H、a‑C H3或β‑CH3;R6为H、OH;X为CH或是NH。
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