[发明专利]一种贝利司他的制备方法在审
| 申请号： | 201811285153.X | 申请日： | 2018-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109336788A | 公开（公告）日： | 2019-02-15 |
| 发明（设计）人： | 黄欢;黄庆国;李凯;施亚琴 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/21 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 金宇平 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种贝利司他的制备方法，包括：以间氯苯磺酸与苯胺为原料进行酰胺化反应得到3‑氯‑N‑苯基苯磺酰胺；以3‑氯‑N‑苯基苯磺酰胺与丙烯酸乙酯为原料进行Heck反应得到3‑烯丙酸乙酯‑N‑苯基苯磺酰胺；以3‑烯丙酸乙酯‑N‑苯基苯磺酰胺与盐酸羟胺为原料发生羟胺化反应得到所述贝利司他。本发明提出的贝利司他的制备方法，其原料廉价易得，操作方便简单，路线新颖、绿色环保，收率高，制备得到的贝利司他纯度好。 | ||
| 搜索关键词： | 苯磺酰胺 苯基 制备 丙酸乙酯 丙烯酸乙酯 酰胺化反应 氯苯磺酸 绿色环保 盐酸羟胺 羟胺化 苯胺 收率 | ||
【主权项】：
1.一种贝利司他的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、以间氯苯磺酸与苯胺为原料进行酰胺化反应得到3‑氯‑N‑苯基苯磺酰胺；S2、以3‑氯‑N‑苯基苯磺酰胺与丙烯酸乙酯为原料进行Heck反应得到3‑烯丙酸乙酯‑N‑苯基苯磺酰胺；S3、以3‑烯丙酸乙酯‑N‑苯基苯磺酰胺与盐酸羟胺为原料发生羟胺化反应得到所述贝利司他；其中，所述贝利司他、间氯苯磺酸、3‑氯‑N‑苯基苯磺酰胺、3‑烯丙酸乙酯‑N‑苯基苯磺酰胺的结构式分别如下1、2、3、4所示：![]()
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